Aspirinas

Aspirinas (acetilsalicilo rūgštis) – skausmą malšinantis, temperatūrą mažinantis vaistas, kuriam būdingas antikoaguliacinis poveikis. Jis negrįžtamai slopina ciklooksigenazę, kuri katalizuoja prostaglandinų sintezę iš arachido rūgšties. Mūsų organizme ciklooksigenazė yra dviejų izoformų: COX₁ ir COX₂. COX₁ izoforma aktyvesnė trombocituose, o COX₂ – leukocituose (ją aktyvina citokinai – augimo veiksniai).

Aspirinas acetilina ciklooksigenazės N-gale esančio laisvą NH₂ grupę. Trombocituose prostaglandinų endoperoksidai verčiami į TxA₂x (tai – vazokonstriktorius, aktyvinantis trombocitų sukibimą (agregaciją). Endotelyje prostaglandinų endoperoksidai verčiami į prostacikliną PGI₂ (plečia kraujagysles ir slopina trombocitų sukibimą (agregaciją). Aspirinas slopina abi šias reakcijas, bet COX₁ aspirino poveikiui daug jautresnė. Trombocituose nėra branduolio, todėl jie negali pasigaminti naujų baltymų ir vaisto poveikis trombocitui išlieka visą jo gyvavimo laikotarpį (apie 7 dienas). Aspirinas laikomas reliatyviausiu atrankiuoju COX₁ slopikliu. Iš virškinamojo kanalo aspirinas per 5–10 min. yra absorbuojamas ir pro vartų veną patenka į kepenis, kur yra deacilinamas. Taip susidaro pagrindinis aspirino metabolitas salicilo rūgštis. Trombocitai su aspirinu susiduria vartų venos kraujotakoje. Aspirino gyvavimo pusperiodis – 15–20 min.

Normali gydomoji acetilsalicilo rūgšties (aspirino) koncentracija kraujyje apytikriai turėtų būti lygi 1,1 mmol/l. Gydant reumatoidinį artritą, acetilsalicilo rūgšties koncentracija kraujyje turėtų būti apie 2,0–2,2 mmol/l. Vidutinis toksiškumas (apsinuodijimas) būna, kai koncentracija kraujyje – 2,2–2,4 mmol/l. Sunkių apsinuodijimų metu jo koncentracija kraujyje – 4,5 mmol/l ir daugiau (veikia CNS).

Šaltinis | Dažniausiai vartojamų biomedicinos terminų ir sąvokų aiškinamasis žinynas | Lietuvos sveikatos mokslų universitetas | Akademikas Profesorius Antanas Praškevičius, Profesorė Laima Ivanovienė