Paprastų ir disperguojamųjų formų antibakteriniai vaistai. Ką pasirinkti?

Jurga Knašienė
LSMU MA Geriatrijos klinika

Gydymo vaistais rezultatai priklauso ne tik nuo sudedamųjų dalių, bet ir nuo optimalios vaisto formos parinkimo bei vartojimo būdo. Viena dažniausių kliūčių, vartojant paprastų formų vaistus, – negalėjimas praryti tabletės dėl mechaninės virškinamojo trakto obstrukcijos arba sutrikusio rijimo. Yra žmonių, dažniausiai vaikai ir pagyvenusieji, kurie apskritai nusiteikę prieš tabletines vaisto formas, bijo ryti pernelyg dideles ar per mažas tabletes, yra nepatenkinti tabletės spalva, apvalkalu ir kitomis vaisto fizikinėmis savybėmis.

Paprastos formos vaistą sunku praryti pacientams, patyrusiems insultą, sergantiems Parkinsono ar kita progresuojančia neurologine liga, onkologinėmis, širdies ir kraujagyslių sistemos, kvėpavimo sistemos ligomis.

Kuo pavojingas tabletės ar kapsulės vientisumo suardymas
PSA QLD Pharmacy Research Trust tyrimo ataskaitoje nurodyta, kad susmulkintos tabletės ir atidarytos kapsulės yra netinkamos gydymui. Pasikeitus vaistinei preparato formai, jis praranda visas jam būdingas farmakologines savybes ir tampa galimai pavojingas sveikatai, nes sunku numatyti gydomąjį jo poveikį. Taip pat pavojinga įkvėpti susmulkinto vaisto dalelių ar miltelių, kadangi gali būti traumuojamos gleivinės ar net kilti kvėpavimo takų obstrukcija.
Įrodyta, kad, pažeidus nustatytą vaisto formą, keičiasi jo farmakologinės savybės, didėja preparato toksiškumas, mažėja veiksmingumas, saugumas bei bioprieinamumas. 70 proc. atvejų sumažėja veikliosios medžiagos dozė, tad gydymas tokiais vaistais kelia abejonių.
Dėl suardyto tablečių apvalkalo pakinta ne tik vaisto išvaizda, bet ir absorbcinės savybės. Vaisto apvalkalas skirtas ne kosmetinei vaisto išvaizdai pagerinti, bet saugo veikliąją medžiagą nuo drėgmės, saulės spindulių, temperatūros pokyčių, dėl to pagerėja veikliosios medžiagos skoninės savybės. Šiuolaikiniuose preparatuose apvalkalas turi svarbią reikšmę vaisto atsipalaidavimo greičiui ar veikliosios medžiagos išsiskyrimui tam tikroje virškinamojo trakto vietoje, saugo nuo agresyvaus skrandžio sulčių poveikio veikliąją medžiagą, kuri turi patekti į plonąjį ar storąjį žarnyną. Pažeidus apvalkalą, veiklioji medžiaga gali išsiskirti per greitai ir per dideliais kiekiais bei sukelti vietines reakcijas, kaip antai virškinamojo trakto dirginimą ar išopėjimus.
Parenkant vaisto formą, gydytojas turi numatyti paciento problemas, susijusias su tabletės nurijimu.
Rekomenduojama atkreipti dėmesį, jei pacientai skundžiasi:
•    liguistais pojūčiais kramtant ir ryjant;
•    sausumu burnoje;
•    kosuliu prieš, per ir po rijimo;
•    balso pokyčiais, prikimimu;
•    kąsnio pojūčiu gerklėje (obstrukcija);
•    nesuvirškinto maisto regurgitacija;
•    jei kartojasi aspiracinės pneumonijos;
•    nepaaiškinamu greitu svorio netekimu;
•    gerklės skausmu.

Tokiu atveju pacientui rekomenduojamos alternatyvios vaistų formos, kaip antai kramtomosios, bukalinės, sublingvalinės, transderminės, rektalinės, intanazalinės ir injekcinės vaistų formos.

Disperguojamos antibakterinių vaistų formos pranašesnės

Ar gydymo vaistais rezultatai bus sėkmingi, priklauso nuo keleto veiksnių, kaip antai: vaisto parinkimo individualiai kiekvienam pacientui pagal indikacijas, vaisto dozės ir gydymo režimo, taip pat nuo optimalios vaisto formos parinkimo bei vaisto patekimo kelio. Paskutinės sąlygos paisyti kartais sunku, nes vartojant įprastinių geriamųjų formų vaistus net pusei pacientų kartais kyla keblumų jas nuryti.
Paaiškėjo, kad nemažai pacientų, norėdami lengviau praryti tabletes, jas smulkina į gabalėlius ar net sutrina į miltelius, todėl gydymas gali būti nesėkmingas ar net pavojingas. Apklausus pacientus, sužinota, kad jie visgi labiau pasitiki geriamosiomis skystosiomis vaistų formomis. Tačiau dėl reikalavimo išlaikyti optimalų „antibiotiko/stabilizatoriaus santykį“ negalima sukurti didelės koncentracijos suspensijų, todėl pastarųjų formų vaistai vartojami tik pediatrinėje praktikoje ir negali būti pritaikyti suaugusiųjų gydymui. Tuo tarpu disperguojamosios vaisto formos, kitaip nei įprastinės šnypščiosios tabletės, turi svarbių farmakokinetinių pranašumų.
Vaistai Ospamox GDT (geriamosios disperguojamosios tabletės) ir Amoksiklav GDT pagaminti pagal patentuotą technologiją. Šios technologijos esmė – trifazių tablečių su tolygiomis farmakokinetinėmis savybėmis tiek prarijant, tiek disperguojant (tirpinant) vandenyje gamyba.

Ospamox ir Amoksiklav vaistinių formų privalumai:
•    užtikrinama pastovi klavulano rūgšties koncentracija ir didžiausia amoksicilino apsauga;
•    plati pasisavinimo zona, užtikrinanti tolygų vaisto koncentracijos augimą kraujo serume;
•    stabilus pasisavinimas;
•    minimalus poveikis žarnyno mikroflorai;
•    paprastas vartojimas: ruošiant DT vartojimui, disperguojamąsias tabletes reikia kruopščiai išmaišyti mažame kiekyje vandens, vartoti pradėjus valgyti, kad būtų kuo mažesnė nepageidaujamo poveikio virškinimo traktui tikimybė ir optimali amoksicilino/klavulano rūgšties absorbcija;
•    užtikrinamas didesnis skysčių suvartojimas, neleidžiama išsivystyti acidozei.
•    esant gerklės skausmui, sunkumui nuryti, disperguojamoji vaisto forma užtikrina patogų ir efektyvų gydymą

Apibendrinimas
Vertinant literatūros duomenis, reikia pabrėžti, kad sėkmingas gydymas vaistais priklauso ne tik nuo sudedamųjų dalių, bet ir nuo optimalios vaisto formos parinkimo bei vaisto vartojimo būdo. Dauguma pacientų, kad būtų lengviau nuryti, tabletes smulkina į gabalėlius ar net sutrina į miltelius. Tos pačios problemos kyla ir vartojant kapsules: pacientai tiesiog atidaro kapsulę ir išgeria miltelius, dėl to gydymas gali būti neveiksmingas.
    

I klinikinis atvejis
2013 m. lapkritį gydytas 10 metų berniukas J. K., kuris skundėsi apie 3 dienas varginančiu karščiavimu, gerklės skausmu, rijimo sutrikimais, bendru silpnumu, mieguistumu. Konsultuotas ANG gydytojo, diagnozuotas bakterinis tonzilofaringitas, gydymui skirta antipiretikai, skysčiai bei antibiotikoterapija tab. Amoxicilini. Po trijų parų karščiavimas suintensyvėjo, dėl skausmo sustiprėjo vaiko rijimo sutrikimai. Pakartotinai kviestas pediatras į namus, kuris, apžiūrėjęs tonziles, nusprendė keisti antibakterinį gydymą. Gydymui buvo paskirta amoksicilinas su klavulano r. 2 kartus per parą, bet gydymas buvo neefektyvus. Pediatrui tikslinant anamnezę, sužinota, kad berniukui dėl pasunkėjusio rijimo mama tabletes trindavo ir tik tada jas girdydavo.
Pediatras, įvertinęs situaciją bei nepakankamai veiksmingą antibakterinį gydymą dėl blogo vaisto pasisavinimo, netinkamai jį vartojant, skyrė specialias disperguojamąsias Amoksiklav vaisto dozes.
Po 3 parų gydymo vaiko būklė pagerėjo, liovėsi karščiuoti, tonzilės apžiūrint sumažėjo, karščiavimas ir gerklės skausmas pamažu regresavo.

II klinikinis atvejis
12 metų pacientė V. Š. kreipėsi į gydytojus dėl ūmaus rinito, karščiavimo iki 38,5о C, gerklės skausmo, kosulio. Iš gyvenimo anamnezės – mergaitė nuolatos serga viršutinių kvėpavimo takų ligomis. Ambulatoriškai gėrė šiltus skysčius, arbatas, atlikdavo nosies plovimus, vienkartinai gėrė 200 mg ibuprofeno. Tačiau simptomams progresuojant kreipėsi į gydytoją.
Apžiūrint pacientės temperatūra 37,5 о C, paraudę gerklės žiočių lankai, nosies išskyros pūlingos. Palpuojant veido daubų projekcijoje, nurodo skausmingumą kairiojo skruostikaulio srityje. Plaučiuose abipus vezikulinis alsavimas.
Atliktame bendrajame kraujo tyrime saiki leukocitozė iki 15 tūkstančių, nuokrypis į kairę, C reaktyvusis baltymas padidėjęs – 80 mg/l. Diagnozuotas ūmus sinusitas. Mergaitei skirtas plataus spektro antibiotikas disperguojamomis tabletėmis, nes pacientė dėl skausmingo rijimo negalėjo nuryti tablečių. Antibiotiko kursas – 14 dienų, po kurio pacientė pasveiko.

Klinikinių situacijų aptarimas
Viena probleminių grupių – vaikai, kurie sveria 40 kg ir daugiau ir kuriems būtinas antibakterinis gydymas, o jiems skauda gerklę ir dėl to sunku praryti tabletę. Tada geriausia skirti disperguojamąsias tabletes, nes yra paprasčiau vartoti, didesnė tikimybė, kad vaikas jas išgers. Vertinant klinikines situacijas, gydę gydytojai laiku įvertino galimą nesėkmingo gydymo priežastį ir skyrė atitinkamą gydymą, kuris padėjo išvengti rimtesnių ligos komplikacijų.

Literatūra
1.    Veasy L.G., Wiedmeier S.E., Orsmond G.S., ir kt. Resurgence of acute rheumatic fever in the intermountain area of the United States. N Engl J Med 1987; 316:421-7.
2.    Kavey R.E., Kaplan E.R.L. Resurgence of acute rheumatic fever (leter). Pediatrics 1989; 84:585-6.
3.    Kaplan E.L. Global assessment of rheumatic fever and rheumatic heart desease at the close of the century. Circulation 1993; 88:1964-72.
4.    Stollerman G.H. Rheumatic fever. Lancet 1997; 349: 935- 42.
5.    Hardy D.J., Hensey D.M., Beyer J.M. ir kt. Comparative in vitro activities of new 14-, 15-, and 16- membered macrolides. Antimicrob Chemother. 1988;32:1710-1719.
6.    Schentag J.J., Ballow C.H. Tissue-directed pharmacokinetics. Am J Med. 1991;91 (Suppl 3A):5S-11S.
7 Sloane P.D., et al., eds. Essentials of family medicine. 3d ed. Baltimore: Williams & Wilkins, 1998, p.629.
8. Bass J.W. Treatment of streptococcal pharyngitis revisited // J.A.M.A. - 1986;256, p. 740-743.
9 Bisno A.L., Gerber M.A., Gwaltney J.M., Kaplan E.L., Schwartz R.H. Diagnosis and managemen t of group A streptococcal pharyngitis: a practice guideline // Infectious diseases Society of America. // Clin. Infect. Dis. – 1997, 25, p. 574-583.